Los antibióticos matan microbios de modos muy diferentes. Unos destruyen o activan la destrucción de la pared de las bacterias actuando sobre las enzimas. Otros atacan a la membrana situada debajo de la pared actuando como detergentes o fijándose sobre los constituyentes de la membrana. Todos alteran el transporte de nutrientes a través de la membrana. Y hay más: los que se oponen a la síntesis de las proteínas necesarias para la vida de las bacterias actuando de forma diversa, incluso sobre la replicación del ADN bacteriano.

Los antibióticos, en general, deben ser específicos, es decir, deben actuar sobre los microbios y no sobre las células del organismo. Por ejemplo, la penicilina actúa impidiendo la unión de los peptidoglucanos de las paredes bacterianas: estos compuestos no son constitutivos de los organismos superiores, pero pueden ocasionar reacciones alérgicas independientes de la acción antibiótica. Así, como los ribosomas microbianos son diferentes a los de los organismos superiores, la acción de los antibióticos suele ser específica, aunque puede no serlo en algunos casos, como ocurre con el cloranfenicol, que ataca a los glóbulos blancos.

La principal complicación atribuible a la acción de los antibióticos es la resistencia que puede desarrollar por mutación un microbio concreto a un antibiótico concreto. Por lo tanto, los antibióticos deben prescribirse específicamente. Y no para combatir virus, ante los que son ineficaces.